Třezalka byla používána již v antických dobách k léčbě melancholie, jako abortivum a lokálně k hojení ran a po bodnutí hmyzem. Zmínky o jejím léčebném použití najdeme již u Hippokrata, Theofrasta a Galena. Paracelsus ji používal k léčbě psychických poruch a nazýval ji „arnikou pro nervy“. Ve středověku byla třezalka ceněna jako rostlina chránící před démony, čarodějnicemi a ďábly.

V posledních 15–20 letech byl obnoven zájem o Hypericum perforatum k ovlivnění depresivní nálady a byly provedeny soustavné preklinické a klinické zkoušky s tímto rostlinným antidepresivem. O oblibě třezalky v indikaci depresivní poruchy svědčí i fakt, že prodej třezalky představuje v Německu 20–30 % trhu s antidepresivy a předpisují ji hlavně praktičtí lékaři.

Třezalka tečkovaná - Hypericum perforatum - má vstřícné menší vejčité listy. V mezibuněčných prostorách jsou siličné nádržky, které jsou patrné jako prosvítající tečky. Květy jsou pětičetné, tyčinek je mnoho, na spodu srůstají nitkami a tvoří 3 samostatné svazečky. Na pylových váčcích, i na korunních plátcích jsou tmavé žlázky, obsahující hypericin. Při rozemnutí mezi prsty barví kůži červeně, stejně jako po požití se barví mléko krav a koz do růžova. Květy skládají vrcholičnatá květenství. Kvete na svátek sv. Jana (24. června), kdy se rovněž sklízí, proto je také nazývána svatojánskou bylinou. Semeník je svrchní se třemi čnělkami. Plod - trojpouzdrá tobolka.

Třezalka tečkovaná je vytrvalá bylina slunečných strání, mezí a pastvin. Roste v Evropě, západní Asii, severní Africe a severní Americe.

Sbírá se kvetoucí nať - Herba hyperici. V medicíně se používají standardizované extrakty. Extrakt třezalky se připravuje z květů a listů nadzemní části rostliny sušením a pak alkoholovou extrakcí, přičemž použití metanolu je šetrnější než použití etanolu. V poslední době byla doporučena superkritická extrakce pomocí CO₂, zvyšující obsah aktivních látek v extraktu.

Extrakt třezalky tečkované je prokázaně účinným antidepresivem u lehčích a středně těžkých depresivních poruch. Oproti syntetickým preparátům se při léčbě třezalkou vyskytlo významně méně nežádoucích účinků, nebyla pozorována přílišná sedace, kardiotoxicita, zvýšení tělesné hmotnosti či narušení kognitivních funkcí. Do nedávna se předpokládalo, že extrakt třezalky působí antidepresivně proto, že inhibuje aktivitu monoaminoxidázy (MAO). Další studie však prokázaly, že inhibice MAO není dostatečná pro klinické antidepresivní působení. Nejpravděpodobnějším vysvětlením antidepresivního působení extraktu třezalky je tedy inhibice zpětného vychytávání serotoninu, dopaminu, noradrenalinu a GABA a o něco méně L-glutamátu ze synaptických štěrbin mezi neurony v CNS. V CNS dochází ke kumulaci složek extraktu, které po vysazení léku se jen pomalu – v průběhu několika týdnů – uvolňují z CNS.

Třezalka má antioxidační účinky a snižuje tvorbu volných kyslíkových radikálů. U zvířat také zlepšovala kognitivní funkce, a to na úrovni piracetamu.

Třezalka a z ní zvláště hypericin působí fotoaktivně, tj. po expozici kůže slunečnímu a UV-A záření fotosenzitizací dochází rychle k erytému až exantému a edémům. Jde o tzv. hypericizmus, pozorovaný u volně se pasoucího hovězího dobytka po požití velkého množství třezalky s možným letálním zakončením. Výskyt fotosenzitivity při léčbě třezalkou je však vzácný, projeví se snad u 1 z 300 000 léčených, zvláště u lidí se světlou pletí.

Třezalka je také silným induktorem CYP4503A4, čímž dochází k rychlejšímu metabolizmu substrátů tohoto izoenzymu a snížení jejich plazmatické koncentrace o 25–80 % do terapeuticky neúčinných hladin. Naopak při prudkém vysazení třezalky plazmatické koncentrace substrátů P4503A4 a P-glykoproteinu se mohou zvýšit až k toxickým hodnotám. Mezi substráty tohoto isoenzymu patří řada látek (z léčiv např. cyklosporin, ethinylestradiol či amitriptylin - viz odborné publikace).

Intoxikace z pohledu intoxikovaných se zobrazují pouze registrovaným uživatelům s patřičným oprávněním. Máte-li zájem, můžete se přihlásit či registrovat.

Antidepresivně působící složky patří do 3–4 hlavních skupin: naftodiantrony (hypericin a pseudohypericin), floroglucinoly (hyperforin a adhyperforin), flavonoidy (hyperosid, quercetin) a biflavony (biapigenin, amentoflavon).